氨茶碱按药理作用分类应归于平喘药, 喘息是呼吸系统常见病症, 多见于支气管哮喘和喘息性支气管炎, 这里所说的炎症不单指通常所说的由于致病微生物感染, 需要用抗菌药物治疗, 还包括哮喘病人遇到寒冷、灰尘、致敏物质的刺激后, 机体内通过反射发生的一系列生化变化, 释放出一些介质, 使机体反应性增高, 使支气管平滑肌痉挛和支气管黏膜炎症引起分泌物增多, 黏膜水肿, 管腔变窄, 栓塞 。 因程度的不同分为轻、中、重度及喘息急性发作等持续状态, 而肺实质可属正常, 表现的症状有最初的呼气困难和胸闷、喘息、气促、咳嗽、痰多、肺功能降低 。
常用的平喘药有五类, 分别为:
1.β2肾上腺素受体激动剂:沙丁胺醇、特布他林 。
2.磷酸二酯酶抑制剂, 茶碱、二羟丙茶碱 。
3.M胆碱受体拮抗剂:异丙托溴铵 。
4.过敏介质阻释剂:色某酸钠、酮替芬、曲尼司特及白三烯拮抗剂 。
5.肾上腺皮质激素、倍氯米松、布地奈德 。
氨茶碱是茶碱和乙二胺的复合物, 二者之间的结合力非常松散, 其中茶碱约含77%~83% 。 其药理作用主要来自茶碱, 因茶碱不易溶于水, 加入乙二胺增加茶碱的水溶性, 并增强其作用, 乙二胺的碱性强, 使氨茶碱注射液的pH值很高约为9, 露置在空气中, 都能吸收空气中的二氧化碳, 因二氧化碳遇空气中的水蒸气后呈酸性 。 氨茶碱的刺激性很大, 口服使人感到恶心、呕吐、胃部不适, 甚至有血红呕吐物或柏油便, 肌肉注射疼痛难以忍受, 不得不加用2%盐酸普鲁卡因, 现在临床已很少使用 。 静脉推注要用5%葡萄糖注射在20~40毫克稀释后慢慢注入, 某医院曾因注射较快, 出现意外, 故不得少于10分钟, 现多稀释至250~500毫升, 缓慢静脉滴注, 维持4~5小时 。 在配制输液时, 氨茶碱宜缓慢注入到5%葡萄糖注射液中, 并不时振摇, 以免由于pH值从高降低变化太大而使茶碱析出 。 目前已经上市有茶碱葡萄糖注射液静脉输液制剂, 不必稀释可直接供点滴使用, 本品宜单独使用, 不宜与其他药品混合同瓶静滴 。
给药的速度和剂量不能过大, 成人一次0.25~0.5克, 一日0.5~1克 。 极量一次0.5克, 一日1克, 使血药浓度不大于10~20μg/毫升 。 若大于20μg/毫升, 易出现毒性反应, 表现为心律失常、心率增快、中枢神经兴奋、肌肉颤动或癫痫甚至死亡 。 一般血药浓度控制在5~10μg/毫升即显效, 由于有效血药浓度范围窄, 个体间差异不大, 尤其多次给药可在体内积蓄, 故用量应减少 。 给药速度要缓慢 。 氨茶碱在治疗支气管哮喘、喘息型支气管炎、阻塞性肺气肿的喘息急性发作和心力衰竭时的喘息还是常用的 。
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